雷公藤对药物代谢酶和转运体的调控作用研究进展
来源
医院药学杂志.7作者
周锦屏，张蕊，师少军，刘亚妮华中科技大学同医院药学部摘要
目的：综述近年来雷公藤对药物代谢酶及转运体的调控进展。方法：查阅近年来国内外报道中雷公藤对药物代谢酶及转运体调控的文献，并进行归纳总结。结果：雷公藤可以抑制CYP3A4、CYP2C11等多种Ⅰ相代谢酶体外活性。而在体内实验中，大剂量的雷公藤可以强抑制CYP3A、并诱导CYP2C11和CYP2E1的表达。雷公藤对UGT1A6、UGT2B7以及GST也有抑制，但可以诱导Nrf2基因的表达。此外，雷公藤对P-gp和MDR1的基因表达存在抑制作用。结论：雷公藤对多种药物代谢酶和转运体具有抑制或诱导作用，因而雷公藤可能与其他药物发生相互作用。关键词
肿瘤免疫治疗;单克隆抗体;双特异性抗体;嵌合抗原受体T细胞;联合治疗_正文_近年来，中药和天然产物的使用迅猛增长，不仅在我国及亚洲地区倍受青睐，在许多欧美国家也广泛使用，在临床使用方面越来越引起人们重视。雷公藤作为一种传统中药材，自古就有使用记载。随着对其的研究发现，它在抗炎、抗免疫、抗肿瘤方面有显著疗效。雷公藤一方面在临床上具有广泛的应用前景，另一方面其在应用时可能造成的不良反应也不可忽视。而雷公藤对药物代谢酶和转运体的调控作用可能是其产生毒性以及与其他药物发生作用的原因之一，故而对现有关于雷公藤对药物代谢酶和转运体影响的文献进行总结综述是十分有必要的。由于现有有关文献报道有限，本综述内容主要侧重于雷公藤对于Ⅰ相代谢酶的影响，关于雷公藤对Ⅱ相代谢酶和代谢转运体的影响亦进行了总结。1
雷公藤的主要成分和药理活性
雷公藤又名断肠草，是卫矛科雷公藤属多年生藤本植物雷公藤（TripterygiumwilfordiiHook.f.）的干燥根，研究表明雷公藤及其制剂具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等药理活性，临床用于治疗类风湿性关节炎、肾病综合征、系统性红斑狼疮等疾病[1]。但在得到广泛临床应用并取得较好疗效的同时，雷公藤也成为近半个世纪以来发生中毒事件最多的中草药之一。雷公藤的主要化学成分有二萜类（如雷公藤甲素、雷公藤内酯醇等）、三萜类（如雷公藤红素、去甲泽拉木醛等）、生物碱类（如雷公藤总生物碱、雷公藤春碱等）等[2]。研究表明二萜、三萜和生物碱类成分都具有较强的药理活性，但同时也具有较强的毒性，药效成分亦是毒性成分是雷公藤的主要特点，也是一直以来限制开发低毒高效雷公藤制剂的主要因素[3,4]。内容由凡默谷小编查阅文献选取，排版与编辑为原创。如转载，请尊重劳动成果，注明来源于凡默谷